Analgetika: Opioide, NSAR und Acetylsalicylsäure (ASS) – Wirkung und Anwendung

Zusammenfassung

Der Text gibt einen Überblick über Analgetika und unterteilt sie in Opioid- und Nicht-Opioid-Analgetika. Im Mittelpunkt stehen die nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) mit ihrem Wirkmechanismus, ihren Indikationen und Nebenwirkungen sowie Acetylsalicylsäure (ASS) mit ihren Dosierungsabhängigen Wirkungen, ihrer Pharmakokinetik, Dosierung und Überdosierung.

Kernpunkte

Opioid-Analgetika wirken zentral (ZNS) und dienen der Linderung starker Schmerzen; Nicht-Opioid-Analgetika wirken peripher.
NSAR hemmen die Cyclooxygenase (COX) und damit die Prostaglandinsynthese, wodurch Schmerz, Entzündung und Fieber gedämpft werden.
NSAR werden vor allem bei leichten bis mittelschweren Schmerzen eingesetzt, etwa bei Zahn-, Gelenk-, Muskel- und Kopfschmerzen sowie Fieber.
Häufige Nebenwirkungen von NSAR betreffen den Magen-Darm-Trakt; bei chronischer Anwendung drohen Erosionen und Geschwüre.
ASS hat je nach Dosis analgetische/antipyretische (0,5–2 g), entzündungshemmende (1–3 g pro 24 h) und thrombozytenaggregationshemmende Wirkung.
ASS hemmt in niedriger Dosis (ca. 1 g/24 h) die Harnsäuresekretion und fördert sie bei hohen Dosen (mehr als 3 g/24 h).

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Analgetika: Eine Übersicht

Symptomatische Medikamente zur Schmerzlinderung werden in folgende Kategorien unterteilt:

Opioid-Analgetika: Wirken zentral (ZNS) zur Linderung starker Schmerzen.
Nicht-Opioid-Analgetika: Wirken peripher (PNS) und werden häufig bei bukkalen und zahnärztlichen Pathologien eingesetzt.

Nicht-Opioid-Analgetika: Unterteilung

Diese Gruppe wird weiter unterteilt in:

Medikamente mit entzündungshemmender Wirkung (NSAR - Nichtsteroidale Antirheumatika).
Medikamente mit geringer oder keiner entzündungshemmender Aktivität.

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR)

Wirkmechanismus der NSAR

Ihre schmerzstillende und entzündungshemmende Wirkung basiert auf der Hemmung der Prostaglandinsynthese. Prostaglandine sind finale Mediatoren von Schmerz und Entzündung. NSAR hemmen die Synthese der Cyclooxygenase (COX), ein Enzym, das Arachidonsäure in Thromboxane und Prostaglandine umwandelt.

Die analgetische Wirkung von NSAR ist moderat und geringer als die von Opioid-Analgetika. Sie sind nützlich bei Zahnschmerzen, Gelenk-, Muskel- und Kopfschmerzen verschiedener Genese.

Fieber kann die Folge einer Infektion, Gewebeschädigung, Entzündung, maligner Erkrankungen oder anderer Prozesse sein. Prostaglandine sind an der Erhöhung der Körpertemperatur beteiligt. NSAR unterdrücken diese Reaktion.

Indikationen von NSAR

NSAR werden zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Schmerzen eingesetzt, wie zum Beispiel:

Zahnschmerzen
Gelenkschmerzen
Muskelschmerzen
Kopfschmerzen verschiedener Ursachen
Fieber

Nebenwirkungen von NSAR

Häufige Nebenwirkungen betreffen den Magen-Darm-Trakt:

Gastritis
Sodbrennen (Brennen)
Durchfall
Verstopfung
Dyspepsie (schlechte Verdauung)

Eine chronische Behandlung kann zu Erosionen und Geschwüren der Magen- und Zwölffingerdarmschleimhaut führen.

Weitere mögliche Nebenwirkungen sind:

Nierentoxizität bei längerer Anwendung
Überempfindlichkeitsreaktionen
Hämatologische Reaktionen

Acetylsalicylsäure (ASS)

Eigenschaften von ASS

Analgetische und antipyretische Wirkung: Bei oralen Dosen von 0,5 bis 2 g.
Entzündungshemmende Wirkung: Bei Dosen von 1 bis 3 g pro 24 Stunden.
Thrombozytenaggregationshemmende Wirkung: Tritt bereits bei geringen Dosierungen auf, durch Hemmung der Cyclooxygenase in Thrombozyten. Daher ist die Verabreichung von ASS vor oder nach bukkalen/zahnärztlichen Eingriffen nicht ratsam, da dies das Blutungsrisiko erhöht.
Wirkung auf die Harnsäureausscheidung:
- Eine niedrige Dosis (ca. 1 g/24h) hemmt die Harnsäuresekretion.
- Bei hohen Dosen (mehr als 3 g/24h) fördert sie die Harnsäureausscheidung.

Pharmakokinetik von ASS

Absorption erfolgt im Magen und im ersten Teil des Duodenums.
Es zeigt eine schnelle Verteilung und eine hohe Proteinbindungskapazität (ca. 80%).
ASS kann andere schwach saure Substanzen, die dieselben Bindungsstellen aufweisen, verdrängen, z.B. Antivitamine K.

Stoffwechsel von ASS

ASS hat eine kurze Halbwertszeit (ca. 15 Minuten) und wird schnell hydrolysiert zu:

Salicylsäure
Essigsäure

Präsentation und Dosierung von ASS

Kinder: 50 mg pro kg Körpergewicht pro 24 Stunden.
Erwachsene: 1 bis 2 Gramm pro 24 Stunden.

Darreichungsformen:

Brausetabletten
Lösliches Pulver
Injektionslösung

ASS ist auch in Kombination mit anderen Wirkstoffen erhältlich, z.B. in Produkten wie Dolmen, Coludína, Fiorinal.

Nebenwirkungen von ASS

Magenbeschwerden, Mikrobildungen und Risiko der Verschlimmerung von Ulkuskrankheiten.
Allergische Manifestationen, wie:
- Urtikaria
- Anaphylaktischer Schock
- Stevens-Johnson-Syndrom (selten, aber schwerwiegend)
Blutdyskrasien (z.B. Thrombozytopenie).
Hämolytische Anämie.

Die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von ASS wird therapeutisch zur Vorbeugung von Thrombosen sowie kardiovaskulären und zerebralen Ereignissen eingesetzt.

Überdosierung von ASS

Im Falle einer Überdosierung können folgende Symptome auftreten:

Schwindel und Tinnitus
Atemprobleme
Dehydration
Krämpfe
Koma

Häufige Fragen

Wie wirken NSAR?

NSAR hemmen das Enzym Cyclooxygenase (COX), das Arachidonsäure in Thromboxane und Prostaglandine umwandelt. Dadurch werden Schmerz, Entzündung und Fieber reduziert.

Wofür werden NSAR eingesetzt?

NSAR werden zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Schmerzen eingesetzt, etwa bei Zahnschmerzen, Gelenk- und Muskelschmerzen, verschiedenen Kopfschmerzen und Fieber.

Welche Nebenwirkungen hat ASS im Magen-Darm-Bereich?

ASS kann Magenbeschwerden verursachen und das Risiko für die Verschlimmerung von Ulkuskrankheiten erhöhen. Bei chronischer NSAR-Behandlung können Erosionen und Geschwüre der Magen- und Zwölffingerdarmschleimhaut auftreten.

Warum ist ASS vor zahnärztlichen Eingriffen problematisch?

Die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von ASS erhöht das Blutungsrisiko, weshalb die Einnahme vor oder nach bukkalen oder zahnärztlichen Eingriffen nicht ratsam ist.