Pharmakologie: Antihistaminika, Opioide und Antitussiva

Antihistaminika

Nebenwirkungen

• Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Magenschmerzen in einigen Fällen sowie gesteigerter Appetit (z. B. Astemizol und Azelastin).
• ZNS: Sedierung (z. B. Azelastin und Cetirizin).
• Herz-Kreislauf-System: QT-Verlängerung durch Blockierung der K⁺-Kanäle (z. B. Terfenadin und Astemizol).
• Andere Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Hautausschlag, Überempfindlichkeit und Anaphylaxie.

Pharmakokinetik (Eliminationshalbwertszeit / VM)

• Astemizol: Halbwertszeit (VM) 20–24 Stunden
• Cetirizin: Halbwertszeit (VM) 7–10 Stunden
• Ebastin (Elastin): Halbwertszeit (VM) 10–16 Stunden
• Loratadin: Halbwertszeit (VM) 12–15 Stunden
• Mizolastin: Halbwertszeit (VM) 8–13 Stunden etc.

Myorelaxanzien und Benzodiazepine

Langwirksame Benzodiazepine

• Diazepam: Halbwertszeit (VM) 20–80 Stunden
• Clonazepam: Halbwertszeit (VM) 18–28 Stunden
• Midazolam: Halbwertszeit (VM) 1–3 Stunden

Muskelrelaxanzien

• Carisoprodol: Halbwertszeit (VM) 8 Stunden
• Chlorzoxazon: Halbwertszeit (VM) 1–2 Stunden
• Methocarbamol: Halbwertszeit (VM) 14 Stunden
• Cyclobenzaprin: Halbwertszeit (VM) 2–3 Stunden

Analgetika und Betäubungsmittel (Opioide)

Rezeptorwirkungen

• μ₁ (μ1): Analgesie, Sedierung, Übelkeit und Erbrechen, Verstopfung, Harnverhalt, Miosis, Bradykardie, Temperaturveränderungen (Tº) und Toleranz.
• μ₂ (μ2): Sedierung, Atemdepression, Abhängigkeit.
• κ (K): Schwache Analgesie, Sedierung, Atemdepression, Schwäche, Miosis, niedrige Toleranz, keine Kreuztoleranz zu μ.
• δ (D): Atemdepression, schwache Analgesie, Übelkeit und Erbrechen, Juckreiz, Toleranz und Kreuztoleranz.

Einteilung der Opioide

1. Reine Agonisten: Entfalten ihre Wirkung abhängig von Art und Lokalisation der erregten Rezeptoren. Beispiele: Morphin, Codein, Fentanyl, Tramadol, Dihydromorphon, Methadon, Meperidin (Pethidin), Dihydroxymorphinon, Levorphanol, Propoxyphen, Alphaprodin.
2. Partielle Agonisten: Geringere intrinsische Aktivität an μ-Rezeptoren sowie klinische Effekte geringeren Ausmaßes. Beispiel: Buprenorphin.
3. Gemischte Agonisten-Antagonisten: Besitzen agonistische Wirkung an einem Rezeptorsubtyp und antagonistische Wirkung an einem anderen. Beispiele: Pentazocin, Nalbuphin, Butorphanol, Nalorphin.
4. Reine Antagonisten: Verdrängen Agonisten mit dosisabhängiger Aufhebung bzw. Umkehrung der klinischen Wirkung. Beispiel: Naloxon.

Wirkmechanismus auf 3 Ebenen

Der Wirkmechanismus entfaltet sich auf drei Ebenen: im Hinterhorn des Rückenmarks, auf mittel- und zwischenhirnlicher Ebene (zentrale Schmerzbahnen) sowie auf limbisch-kortikaler Ebene.

Potenz und Wirkungscharakteristik

• Niederpotente Opioide: Codein (Halbwertszeit VM: 2–4 Stunden), Tramadol.
• Hochpotente Opioide (Major-Opioide): Morphin, Fentanyl, Meperidin, Methadon.
• Opioide mit gemischter Wirkung: Buprenorphin.

Antitussiva (Hustenstiller)

Wirkung auf das Hustenzentrum

• Opiate / Opioide: Codein, Dextromethorphan, Noscapin.
• Nicht-Opiate: Clofedanol (Clofedianol).

Wirkung auf den afferenten Schenkel

Lokalanästhetika: Lidocain, Benzocain zur Dämpfung sensorischer Nervenfasern.

Wirkung auf den efferenten Schenkel und Mukoziliarkinetik

• H1-Antihistaminika: Diphenhydramin.
• Anticholinergika: Ipratropium.