Bioverfügbarkeit und therapeutische Äquivalenz

Therapeutische Gründe und pharmakokinetische Grundlagen

Drei Gründe, warum ein therapeutischer Plan scheitert

• 1. Wenn die Medikamente nicht ausreichend wirksam sind.
• 2. Auftreten von Nebenwirkungen.
• 3. Patient hält sich nicht an die Therapie (Non-Compliance).

Faktoren, die die Verteilung eines Arzneimittels beeinflussen

Folgende Faktoren beeinflussen das Ausmaß der Verteilung eines Arzneimittels im Körper: Alter, Geschlecht, Ernährungszustand und Gewicht.

Wichtige Konzentrationsbegriffe

Minimale toxische Konzentration (CMT)

CMT (minimale toxische Konzentration): Die Konzentration, ab der toxische Wirkungen auftreten.

Minimale effektive Konzentration (CME)

CME (minimale effektive Konzentration): Die geringste Konzentration, bei der eine therapeutische Wirkung einsetzt.

Therapeutischer Bereich

Der therapeutische Bereich ist die Spanne zwischen dem minimalen effektiven Plasmaspiegel (CME) und der minimalen toxischen Konzentration (CMT).

Maximale Konzentration (Cmax) und TMAX

Cmax gibt die maximale Plasmakonzentration an, die nach der Verabreichung eines Arzneimittels erreicht wird — insbesondere nach extravaskulärer Gabe.

Tmax ist die Zeit, die benötigt wird, um die maximale Konzentration (Cmax) nach extravaskulärer Verabreichung zu erreichen.

Fläche unter der Kurve (AUC)

AUC (Area Under the Curve): Ein Parameter zur Bestimmung der Bioverfügbarkeit. Die AUC ist direkt proportional zum Anteil der absorbierten Dosis und stellt die Gesamtmenge des Arzneistoffs dar, die in den systemischen Kreislauf gelangt.

Konzept der Bioverfügbarkeit

Bioverfügbarkeit ist ein relatives Maß für die Menge eines Arzneimittels, die den systemischen Kreislauf erreicht, und für die Geschwindigkeit, mit der dies geschieht.

Methoden zur Bewertung der Bioverfügbarkeit

• Plasma- bzw. Blutdaten
• Urinanalysen
• Klinische Methoden (Beurteilung von Wirksamkeit und Verträglichkeit)

Arzneimitteläquivalenz: Definitionen und Unterschiede

Pharmazeutische Alternativen

Pharmazeutische Alternativen sind Produkte mit derselben therapeutischen Indikation, aber nicht unbedingt mit gleicher Wirkstoffmenge oder Darreichungsform.

Chemisch gleichwertig

Chemisch gleichwertig: Zwei oder mehr Darreichungsformen enthalten die gleiche Menge an Wirkstoff (chemisch identisch).

Pharmazeutische Äquivalente

Pharmazeutische Äquivalente sind Medikamente mit identischer Wirkstoffmenge, aber nicht notwendigerweise mit den gleichen Hilfsstoffen oder derselben Darreichungsform.

Bioäquivalenz

Zwei Medikamente sind bioäquivalent, wenn sie pharmazeutische Äquivalente oder pharmazeutische Alternativen darstellen und nach Verabreichung derselben molaren Dosis des Wirkstoffs eine vergleichbare Bioverfügbarkeit zeigen. Ihre Plasmaspiegelkurven können übereinandergelegt werden, und Wirksamkeit sowie Sicherheit sind im Wesentlichen identisch.

Therapeutische Äquivalenz

Ein Arzneimittel gilt als therapeutisch gleichwertig zu einem Referenzpräparat, wenn es denselben Wirkstoff (Molekül oder dessen relevanten Teil) enthält und aus klinischer Sicht dieselbe Wirksamkeit und Sicherheit wie das Referenzmedikament aufweist.

Klinische Äquivalenz

Klinische Äquivalenz bedeutet, dass zwei oder mehr Darreichungsformen desselben Medikaments in vivo eine ähnliche therapeutische Wirkung zeigen. Diese Äquivalenz wird durch Messung der therapeutischen Antwort oder durch Beobachtung von Symptomen bzw. Krankheitsverlauf bewertet.

Quellenkategorien

• Sekundärquellen: International Pharmaceutical Abstracts, Merck Index, Indices
• Gemischte Quellen: Iowa Drug Information Service (IDIS)
• Primärquellen: Fachzeitschriften (Peer-Reviewed Journals)
• Tertiärquellen: Lehrbücher und Monografien