Analgetika: Opioide, NSAR und Acetylsalicylsäure (ASS) – Wirkung & Anwendung

Analgetika: Eine Übersicht

Symptomatische Medikamente zur Schmerzlinderung werden in folgende Kategorien unterteilt:

• Opioid-Analgetika: Wirken zentral (ZNS) zur Linderung starker Schmerzen.
• Nicht-Opioid-Analgetika: Wirken peripher (PNS) und werden häufig bei bukkalen und zahnärztlichen Pathologien eingesetzt.

Nicht-Opioid-Analgetika: Unterteilung

Diese Gruppe wird weiter unterteilt in:

1. Medikamente mit entzündungshemmender Wirkung (NSAR - Nichtsteroidale Antirheumatika).
2. Medikamente mit geringer oder keiner entzündungshemmender Aktivität.

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR)

Wirkmechanismus der NSAR

Ihre schmerzstillende und entzündungshemmende Wirkung basiert auf der Hemmung der Prostaglandinsynthese. Prostaglandine sind finale Mediatoren von Schmerz und Entzündung. NSAR hemmen die Synthese der Cyclooxygenase (COX), ein Enzym, das Arachidonsäure in Thromboxane und Prostaglandine umwandelt.

Die analgetische Wirkung von NSAR ist moderat und geringer als die von Opioid-Analgetika. Sie sind nützlich bei Zahnschmerzen, Gelenk-, Muskel- und Kopfschmerzen verschiedener Genese.

Fieber kann die Folge einer Infektion, Gewebeschädigung, Entzündung, maligner Erkrankungen oder anderer Prozesse sein. Prostaglandine sind an der Erhöhung der Körpertemperatur beteiligt. NSAR unterdrücken diese Reaktion.

Indikationen von NSAR

NSAR werden zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Schmerzen eingesetzt, wie zum Beispiel:

• Zahnschmerzen
• Gelenkschmerzen
• Muskelschmerzen
• Kopfschmerzen verschiedener Ursachen
• Fieber

Nebenwirkungen von NSAR

Häufige Nebenwirkungen betreffen den Magen-Darm-Trakt:

• Gastritis
• Sodbrennen (Brennen)
• Durchfall
• Verstopfung
• Dyspepsie (schlechte Verdauung)

Eine chronische Behandlung kann zu Erosionen und Geschwüren der Magen- und Zwölffingerdarmschleimhaut führen.

Weitere mögliche Nebenwirkungen sind:

• Nierentoxizität bei längerer Anwendung
• Überempfindlichkeitsreaktionen
• Hämatologische Reaktionen

Acetylsalicylsäure (ASS)

Eigenschaften von ASS

1. Analgetische und antipyretische Wirkung: Bei oralen Dosen von 0,5 bis 2 g.
2. Entzündungshemmende Wirkung: Bei Dosen von 1 bis 3 g pro 24 Stunden.
3. Thrombozytenaggregationshemmende Wirkung: Tritt bereits bei geringen Dosierungen auf, durch Hemmung der Cyclooxygenase in Thrombozyten. Daher ist die Verabreichung von ASS vor oder nach bukkalen/zahnärztlichen Eingriffen nicht ratsam, da dies das Blutungsrisiko erhöht.
4. Wirkung auf die Harnsäureausscheidung:
   • Eine niedrige Dosis (ca. 1 g/24h) hemmt die Harnsäuresekretion.
   • Bei hohen Dosen (mehr als 3 g/24h) fördert sie die Harnsäureausscheidung.

Pharmakokinetik von ASS

• Absorption erfolgt im Magen und im ersten Teil des Duodenums.
• Es zeigt eine schnelle Verteilung und eine hohe Proteinbindungskapazität (ca. 80%).
• ASS kann andere schwach saure Substanzen, die dieselben Bindungsstellen aufweisen, verdrängen, z.B. Antivitamine K.

Stoffwechsel von ASS

ASS hat eine kurze Halbwertszeit (ca. 15 Minuten) und wird schnell hydrolysiert zu:

1. Salicylsäure
2. Essigsäure

Präsentation und Dosierung von ASS

• Kinder: 50 mg pro kg Körpergewicht pro 24 Stunden.
• Erwachsene: 1 bis 2 Gramm pro 24 Stunden.

Darreichungsformen:

• Brausetabletten
• Lösliches Pulver
• Injektionslösung

ASS ist auch in Kombination mit anderen Wirkstoffen erhältlich, z.B. in Produkten wie Dolmen, Coludína, Fiorinal.

Nebenwirkungen von ASS

1. Magenbeschwerden, Mikrobildungen und Risiko der Verschlimmerung von Ulkuskrankheiten.
2. Allergische Manifestationen, wie:
   • Urtikaria
   • Anaphylaktischer Schock
   • Stevens-Johnson-Syndrom (selten, aber schwerwiegend)
3. Blutdyskrasien (z.B. Thrombozytopenie).
4. Hämolytische Anämie.

Die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von ASS wird therapeutisch zur Vorbeugung von Thrombosen sowie kardiovaskulären und zerebralen Ereignissen eingesetzt.

Überdosierung von ASS

Im Falle einer Überdosierung können folgende Symptome auftreten:

• Schwindel und Tinnitus
• Atemprobleme
• Dehydration
• Krämpfe
• Koma