Grundlagen der Pharmakokinetik: Absorption und Verteilung

Weg eines intramuskulär verabreichten Medikaments

Ein intramuskulär verabreichtes Medikament durchläuft folgende Schritte, bis es seinen Rezeptor erreicht:

• Es verlässt das Blut durch das Kapillarendothel.
• Es wandert durch die interstitielle Flüssigkeit.
• Es durchquert die Zellmembran der Zielzellen.

Einfluss des Alters auf die Morphinwirkung

Bei älteren Menschen kann Morphin zu erhöhter Schläfrigkeit führen, selbst wenn die Dosis einer Person mittleren Alters entspricht. Dies liegt an einer reduzierten Leberaktivität, wodurch das Medikament langsamer verstoffwechselt wird und länger im Körper verbleibt.

Physikalische Eigenschaften für die Barriereüberwindung

Damit ein Medikament physiologische Barrieren leicht überwinden kann, sollte es folgende Eigenschaften aufweisen:

• Nicht-ionisierte Form: Diese werden leichter durch einfache Diffusion absorbiert.
• Lipidlöslichkeit: Lipophile Medikamente verteilen sich leichter als wasserlösliche Substanzen.

Bedeutung der Plasma-Halbwertszeit

Für Pflegekräfte ist die Kenntnis der Plasma-Halbwertszeit essenziell, da sie bestimmt, wie oft und in welchen Zeitintervallen ein Medikament verabreicht werden muss.

Der First-Pass-Effekt

Beim Eintritt in den Körper können Medikamente auf vielfältige Weise abgebaut werden. Ein Teil der verabreichten Dosis erreicht das Ziel nie, da der Wirkstoff inaktiviert oder zerstört wird, bevor er die Zielzellen erreicht.

Prodrugs: Definition und Anwendung

Prodrugs sind Substanzen, die bei der Verabreichung völlig inaktiv sind und keine pharmakologische Wirkung zeigen. Sie müssen im Körper erst in eine aktive Form umgewandelt werden. Beispiele hierfür sind Enalapril und Losartan.

Faktoren der Arzneimittelaufnahme (Resorption)

• Art der Anwendung: Die Applikationsroute beeinflusst die Geschwindigkeit der Resorption.
• Dosis: Höhere Dosen werden in der Regel schneller absorbiert.
• Darreichungsform: Sirupe und Suspensionen werden schneller aufgenommen als Tabletten.
• Physikalisch-chemische Eigenschaften und pH-Wert: Der pH-Wert der Umgebung beeinflusst die Ionisierung und damit die Absorption.
• Wechselwirkungen: Die Anwesenheit anderer Stoffe im Verdauungstrakt kann die orale Absorption verändern.
• Darmerkrankungen: Erkrankungen, die die Darmschleimhaut schädigen oder die Darmpassage beschleunigen, beeinträchtigen die Aufnahme.

Faktoren der Arzneimittelverteilung

• Blutfluss: Die Durchblutung eines Gewebes bestimmt, wie viel des Wirkstoffs dort ankommt.
• Physikalisch-chemische Eigenschaften: Die Löslichkeit ist entscheidend für die Verteilung und Anreicherung in Geweben.
• Proteinbindung: Viele Medikamente binden an Plasmaproteine (z. B. Albumin). Diese Komplexe sind oft zu groß, um das Kapillarendothel zu passieren, wodurch sie den Zielort nicht erreichen können.
• Physiologische Hindernisse: Anatomische Barrieren verhindern den Übergang vieler Substanzen.